小檗碱(即“BUR-bur-reen”)是一种天然植物化合物,具有多种药用功效,例如调节血糖,其功效如此强大,以至于一些医生更喜欢它而不是人造药物。该化合物本身存在于世界各地的各种植物中,包括俄勒冈葡萄、欧洲小檗、树姜黄、黄柏(也称为软木树,不要与室内植物 Philodendron 混淆),以及 Goldenseal 和 Goldthread。
小檗碱在中医中已经成功使用了数千年,并且在中国古代医学文献神农本草经或本草经中首次被提及,写于公元 200 年至 250 年之间。这种植物化合物呈华丽的金黄色,长期以来也被用作珍贵的天然染料,专门用于给羊毛染色。
除了小檗碱作为血糖调节剂的有效性外,它还具有强大的抗菌和抗炎作用,它可以降低血压和胆固醇水平,增强有益的肠道细菌,甚至具有抗衰老等诸多好处。有人可能会问,为什么只有一种化合物会对这么多不同的身体系统产生如此广泛的影响?
AMPK - 主能量传感器
要了解小檗碱的深远影响,您必须仔细研究在您体内发现的一种酶,称为 AMPK,它代表单磷酸腺苷活化蛋白激酶。酶是一种蛋白质,可以帮助加速体内某些重要的化学反应,如果没有酶,这些反应根本无法发生。

巨噬细胞、内皮细胞 (EC) 和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中的 AMPK 激活和自噬。
AMPK 激活剂(例如小檗碱)通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导巨噬细胞自噬。促炎细胞因子(IL-1β、IL-6 和 TNF-α)的表达下调,而抗炎细胞因子(IL-10)的表达上调。因此,炎症、巨噬细胞聚集和氧化应激受到抑制,细胞存活和斑块稳定性增加。 ECs 中的 AMPK 激活和自噬诱导 NO 产生,促进细胞存活,并减少氧化应激和炎症反应。 AMPK 激活和自噬还促进细胞存活和血管舒张,抑制细胞迁移和增殖,并减少 VSMC 的新内膜形成和血管钙化。
AMPK 存在于您身体的每个细胞中,可以将其视为能量“开关”,甚至是主能量传感器。找到一种激活 AMPK 的方法,您就找到了一种减少危险的腹部脂肪以及降低有害炎症的方法。 AMPK 的活性不仅会影响您的身体脂肪成分,甚至还会影响您的寿命! AMPK 调节多种代谢途径,使血糖、血脂水平和细胞能量途径正常化。

小檗碱对参与细胞生长的信号通路的多效作用。
小檗碱可以诱导多种途径,这些途径可能导致细胞生长抑制、细胞凋亡诱导、自噬、衰老、DNA 双链断裂或细胞周期进程和 DNA 复制的抑制。这些事件由红色箭头指示。此外,小檗碱 处理可导致许多重要蛋白质的抑制,从而导致生长减少、DNA合成减少、线粒体膜电位、细胞周期停滞和炎症,以黑色封闭箭头表示。
但是有一个问题。随着年龄的增长,您体内的 AMPK 水平自然下降,随之而来的是您腹部周围的体重增加,会产生危险的荷尔蒙,加速衰老过程,甚至会增加患心脏病的风险。
当这些受 AMPK 影响的关键通路因 AMPK 水平下降而关闭时,就会引发一种称为代谢综合征的疾病。代谢综合征是一种非常危险的疾病,包括糖尿病、血脂升高、高血糖和高血压。
治疗代谢综合征患者相当复杂,通常需要三到五种不同的药物,所有药物都有不同的副作用,以管理该综合征的所有不同方面。事实上,科学家们已经提议研究开发一种单一的药物,以激活 AMPK 为目标,用一种药物代替所有这些药物。
AMPK 的激活可以帮助减缓甚至逆转生物衰老的其他方式之一是它在自噬过程中的作用(比如“aw-TOPH-ah-gee”),这是您的细胞用来进行的正常过程清除代谢废物、不再正常运作的线粒体、受损的蛋白质和病毒。随着年龄的增长,自噬下降,过早衰老加速。但研究表明,提高 AMPK 有助于增加自噬。
小檗碱、AMPK 和自噬
但回到小檗碱。虽然一些药物,如糖尿病药物二甲双胍,以及运动和热量限制会激活 AMPK,但小檗碱也能激活。正是这种 AMPK 激活解释了许多小檗碱在如此多不同的代谢条件下具有深远的积极影响。
小檗碱除了治疗2型糖尿病外,还有强大的抗炎作用。炎症被认为是各种现代疾病的主要潜在因素,包括心脏病、2 型糖尿病、一些自身免疫性疾病,是的,甚至癌症、阿尔茨海默氏症和其他神经退行性疾病。
人们对小檗碱治疗甚至预防神经退行性疾病的潜力重新产生了兴趣,因为已经发现小檗碱可以穿过血脑屏障,并在阿尔茨海默氏症、帕金森氏症和帕金森氏症的细胞和动物模型中具有神经保护作用。亨廷顿病,对患者及其家人都是毁灭性的疾病。同样,小檗碱对这些疾病的疗效可能是由于 AMPK 激活以及自噬的增强,因为已知自噬可以清除错误折叠的蛋白质,这些蛋白质被认为在大脑中形成的斑块中起作用阿尔茨海默病患者。
慢性炎症已被证明在某些癌症的发展中起主要作用。炎症的治疗不仅可以预防癌症的发展,在那些已经确诊的患者中,同时治疗癌症和潜在的慢性炎症显示出显着的治疗潜力。小檗碱具有抗肿瘤和抗炎作用,在该领域具有广阔的应用前景。
使用小檗碱提高 AMPK 水平、减少炎症和增加自噬
鉴于小檗碱在治疗和预防多种人类疾病方面的有效性的临床证据,考虑补充高质量的小檗碱产品是有意义的。由于小檗碱不能很好地被吸收,因此对其生物利用度存在担忧,因此您想寻找一种添加胡椒碱(一种黑胡椒提取物)的产品,该产品已被证明可以增加小檗碱的吸收。添加葡萄籽提取物也是一个加分项,因为这种化合物可以降低血糖,也是抗氧化剂的良好来源,有助于降低炎症
您可以在此处找到关于我们的小檗碱补充剂的更多信息,包括我们其他补充剂的信息,例如 NAD+、NMN、白藜芦醇等。每天服用,我们的强效生物可利用小檗碱补充剂可有效防止衰老过程的影响以及慢性炎症的危险影响。
参考文献:
Wang J、Wang L、Lou GH 等。黄连:对其传统用途、植物学、植物化学、药理学和毒理学的全面回顾。医药生物。 2019;57(1):193-225。 doi:10.1080/13880209.2019.1577466
哈迪DG。 AMPK:单个细胞和整个生物体中能量平衡的关键调节剂。 Int J Obes(伦敦)。 2008;32 增刊 4:S7-12。
Salminen A, Kaarniranta K. AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 通过集成信号网络控制衰老过程。老化研究修订版 2012;11(2):230-41。
Rubinsztein David C、Mariño G、Kroemer G。自噬和衰老。细胞。 2011;146(5):682-95。
Madeo F、Zimmermann A、Maiuri MC 等。自噬在寿命延长中的重要作用。临床调查杂志。 2015;125(1):85-93。
Yin J, Xing H, Ye J. 小檗碱对 2 型糖尿病患者的疗效。代谢。 2008;57(5):712-717。 doi:10.1016/j.metabol.2008.01.013
Zhang J., Yang J.Q., He B.C., Zhou Q.X., Yu H.R., Tang Y., Liu B.Z.黄连中的小檗碱和总碱减轻铝诱导的神经退行性疾病大鼠模型的脑损伤。沙特医学。 J. 2009;30(6):760–766.
Habtemariam S. Berberis darwinii 茎皮的治疗潜力:小檗碱的量化和体外 阿尔茨海默病治疗的证据。纳特。产品。社区。 2011;6(8):1089–1090。
Fan D, Liu L, Wu Z, Cao M. 用植物生物碱小檗碱对抗神经退行性疾病:分子机制和治疗潜力。 Curr Neuropharmacol。 2019;17(6):563-579。 doi:10.2174/1570159X16666180419141613
克鲁兹 SM,巴尔克维尔 FR。炎症和癌症:进步和新的代理。 Nat Rev Clin Oncol2015; 12:584–96。
。