プテロスチルベン - 高い生体利用率を備えた有益なサプリメント
プテロスチルベンは、ブルーベリーやブドウ、さらにこれらの果実から作られる加工食品・飲料（例：ワインやブドウジュース）に含まれる天然化合物です。複数の臨床・ランダム化・二重盲検試験により、サプリメントとしてのプテロスチルベン摂取が、いくつかの健康ベネフィットをもたらす可能性が示されています。その分子構造はレスベラトロールに類似しており、両者はいずれも ファイトアレキシン （植物が寄生生物や昆虫を防ぐために産生する化合物）のカテゴリーに分類されます。プテロスチルベンは、より高いポテンシーとバイオアベイラビリティを備えているため、2つのうち優れたサプリメントであると考えることもできます。
吸収
一方、レスベラトロールと比較して、プテロスチルベンは疎水性と経口吸収性が高いことが示されています。推定される レスベラトロールの経口バイオアベイラビリティ20%に対し、プテロスチルベンは56～168 mg/kgの用量で経口バイオアベイラビリティが約80%に達します。 プテロスチルベンのクリアランス率は、体内で効率的に生体蓄積することを示しており、2つのメトキシ基により、サプリメントとして摂取したレスベラトロールよりも細胞内へより容易に拡散できます。
プテロスチルベンの健康ベネフィット
血圧の低減
この研究 は、プテロスチルベンが高コレステロール値（高コレステロール血症）の成人において血圧を低下させる可能性を示唆しています。プテロスチルベンはコレステロールに対して一部の望ましくない作用を示しましたが、これらの作用はブドウ種子抽出物によって軽減されました。これらの知見は、ブドウ種子抽出物とプテロスチルベンは併用して補給することを意図した組み合わせである、という理論を支持しています（ブドウを食べるときに自然にそうなるのと同様です）。
神経炎症（神経系の炎症）の低減
この研究では、10～30 μMのプテロスチルベンが、一酸化窒素ラジカルを直接捕捉することなく、ミクログリアの一酸化窒素産生を低下させることが示されました。これはIκBαのリン酸化を阻害することで作用します。これらの作用は、レスベラトロールよりもわずかに 高いポテンシーを示すことが確認されました。
血糖値 & 糖尿病
複数の研究は、プテロスチルベンが血糖値を改善し得ることを示しています。
- 高コレステロール血症ハムスターの食餌に25マイクログラム/kgのプテロスチルベンを補給すると、血糖値は 14%低下しました。
- 糖尿病ラットでは、40 mg/kgを6週間投与した結果、 血糖値の低下だけでなく、それに伴うインスリンの増加も認められました。
- 程度は小さいものの、これらの利点は健康なラットにも及び、 血糖値を6.3%低下させました。
- 高血糖ラットでは、 40 mg/kgのプテロスチルベン補給の効果は、500 mg/kgのメトホルミン摂取と比較できます。
認知機能
プテロスチルベンは、12〜13週間にわたり補給した場合、高齢ラットの認知機能を改善することさえ示されています。認知機能の改善は、海馬におけるプテロスチルベン濃度と相関することが示されました。
プテロスチルベンの補給は安全ですか？
ある研究では マウスにプテロスチルベンを毎日3000 mg/kg投与しました。（これは推定されるヒト摂取量の500倍に相当します。）これらの用量では、有意な臨床的毒性は示されませんでした。
では、ヒトではどうでしょうか？
ヒト臨床試験では、被験者はプテロスチルベン250 mgを、1回125 mgの用量で1日2回、6〜8週間にわたり補給しました。臨床的または生化学的な毒性の兆候は認められませんでした。
なぜブドウ種子エキスと組み合わせるのか？
前述のとおり、プテロスチルベンを単独で摂取した場合、LDLがわずかに上昇した例がいくつかありました。この副作用は、プテロスチルベンと併せてブドウ種子エキスを補給することで打ち消されました。根本的に言えば、自然界では、ブドウの種子とプテロスチルベンは同じ果実の中に一緒に存在しており、人類は何千年にもわたりそれらを一緒に摂取してきました。
この2つの組み合わせがもたらす利点に加え、ブドウ種子エキス自体にも、以下のようなさまざまな健康上の利点があります。
